西药中药化新药研制的重要领域

一、新药本质和研制原料来源就应包括西药中药化

　　为阐述或称明确新药本质及其研制的原料来源，首先应对现有药物的本质及来源有个总体认识。现有药物有如下种类：

　　第一，按现有药物组成物质的来源，可分为天然药物及人工合成药物。天然药物是指药物组成的化合物分子是由动物或植物体合成，以及宇宙间自然存在的化合物；人工合成药物则是指其组成分子由人工制备而得，即非天然化合物之药物。

　　第二，按医药学理论体系来区分药物。每种医药学理论体系均有相应药物，故有多少种医药学理论体系，则有多少种类药物。当今之世，突出为中西两种医药学理论体系，故突出有中药和西药。此外，国外尚有印度医药学、埃及医药学等及相应药物印度药、埃及药等；国内尚有藏药、蒙药、维药、傣药等。另外，还有一些尚未纳入任何医药学理论体系、民间确实用来治疗一些疾病的药物，有的使用历史还较长，更多为植物性药物，故有民间药、民间草药、民间传统药等称谓。

　　第三，特殊药物分类标志。因西药在世界各国均用，且在防治疾病中正起着重要作用，更因其以现代科学为基础的西医药学理论体系的药物，故又有现代药物的称谓，据此而将其它医药学理论体系的药物及各国民间药，因使用范围小、多为植物药和有较长使用历史，统称为民间药或民间草药或各国传统药。

　　如上三种药物分类，第二种为最能反映药本质的分类；第一种分类，仅就中药和西药均有人工合成药物及天然药物的情况看，显然不能反映二者之别，故不能反映药物本质；至于第三种分类，则明显带有西药为标准的色彩，含有唯大、唯主之意，实不相宜，尤对中药更有否定之意，更不相宜（详后述）。

　　明确现有药物状况，则易明确新药本质：有别于现有各类药物中任何一种药物的药物，则为新药。所谓有别，包括药物的物质组成或药物功效两方面的任何一方面。
　
　　现在来看新药来源或称研究领域。总体来看，可分四大领域：第一，非药物物质，包括人工合成产物及天然产物；第二，吸收其它类药物，包括全药或药物中成分的吸收，例如将中药或其成分吸收为西药；第三，同类药物的不同药物或药物不同成分的再组合，例如中药复方、西药复方、中药中部分成分等；第四，现有药物又发现新作用，如我国所称的五类新药，国际所称的老药新用，如现今的“伟哥”，原为心血管药，现为壮阳药等。

　　新药来源的上述“第二”领域，即吸收它类药物。上处仅举例为吸收中药或其成分为西药，同样还应包括吸收西药或其成分为中药。所谓吸收西药为中药，实质为令西药再具中药基本内容，从而能按中医药学理论使用，那么实质西药就成了中药，故笔者称将西药研究成中药的过程和结果为西药中药化。现有西药数千种，仅从中国药典所载西药，约千种，可见，西药中药化可获得数千种具现代科学内容（西药固有内容）的新中药。如此的研究还体现着新西药来源的“第四”领域，但不简单等于老药新用，因为已具中医药学理论的优势。在西药中药化基础上，又呈现新药来源的“第三”领域，即再配伍组合成新类型的复方中药－－具现代科学内容的新中药而组合的复方中药（对此，后边还会述及）。如上是从中医药角度而得新药，客观从西医药学角度，亦能得到新药－－新西药。这基于：现有西药是针对通称的“症状”而表示其功效；当它们中药化后，又获得针对通称的“证型”而表示的功效。而“症状”与“证型”内涵差异之处，则会呈现西医药学概念的新作用，而成新西药，例如有人研究D860具滋阴功效，针对阴虚证具效，而阴虚证不仅有糖尿病，还可有其它“病症”，据此而应用于呈现阴虚证的男性不育症，同样具效，故又成治疗男性不育的新药。

　　综观，从新药本质及研制的原料来源讲，西药中药化是研制新药的重要领域。

　　二、现有中药的发展趋势而成新型药物，势必包括西药中药化

　　现有中药处于微观知识为主体的现代科学环境或称背景之下，为中药的发展-现代科学化提供了可能性；根据现有中药的状况，缺少现代科学的微观内容，只具古代宏观知识内容，若使中药乃至中医药学再获较大发展，重点在于吸收现代科学知识，可见，为中药及中医药学发展，中药现代科学化呈现着必要性；现代人的知识结构主体为微观知识为主的现代科学，故需求具相应内容的药物，否则，难于理解和接受，现有中药早已呈现如此的与现代人的不适应性，故中药现代科学化具迫切性。

　　中药现代科学化包括相关中药的多方面内容，但核心是获得现代科学化中药，故对现代科学化中药标志及获得途径应当明确。

　　1、现代科学化中药的标志

　　近年，中药现代化已成医药界乃至科技界甚至政府部门极为重视的问题，然而对中药现代化标志，确见解多样，但突出却未真正涉及中药现代化核心问题－－现代科学化中药标志，即一个药物具备那些基本标志才能称现代科学化中药。

　　现代科学化中药，应具现代科学内容，即物质基础认识到分子水平；生物活性应有现代科学的生理、生化、病理等指标或术语的表述，对此，人们认识较一致。但现代科学化中药，还要不要再具中医药学相关内容，却认识不一。笔者之见，现代科学化中药应当还具中医药学相关内容即具中药基本内容，从而还能按中医药学理论使用。否则，不为中药。将中药研究成仅具现代科学内容而不能再按中医药学理论使用的药物，实际也就不存在中药现代化，充其量是中药的西药化。
　
　　现代科学化中药标志应是：(1)仍具中药基本内容，可按中医药学理论使用；(2)中药基本内容给予现代科学阐述，包括物质和生物活性两方面。如上两点，缺一不可：若缺前者，则不为中药；若缺后者，则为现有中药，均非现代科学化中药。进一步讲，所谓中药基本内容为：第一，药物本身性能的独特表述，包括性味、归经、升降沉浮等；第二，药物功效以中医药学对疾病表述的相关术语和指标的对应术语和指标来表述，如滋阴、壮阳、理气、活血、清热解毒、舒肝平胃、治寒喘或热喘，治实秘或虚秘等；第三，药物配合使用时，各药间主次有别，即通称君臣佐使关系，共同构成一个功效整体，施治与人，起到防治疾病的作用。具备如上三点基本内容的药物，可按中医药学理论使用，称中药。所谓现代科学阐述，如寒性，到底哪些类型化合物具寒性作用，寒性作用到底影响人体哪些生理、生化、病理等指标改变；再如清热解毒，到底那些类型化合物具此作用，此作用又是如何影响人体的生理、生化、病理等指标而达到的，等等。达到如上状况的药物，则为现代科学化中药，有别于现有中药和现有西药，成为新药，并且是新类型药物。

　　2、获现代科学化中药的途径或称来源

　　现代科学化中药标志，可简化为具中药基本内容，又具现代科学内容。根据新药来源的四个领域(见前)，固然均可得到，但较方便者应为同类药物或药物不同成分的再组合，即由现有中药而得到；再者为吸收它类药物而得到。它类药物最突出为西药。若使现有中药和现有西药所具内容得以保留、所缺内容再令获得，那么，均成现代科学化中药。这就是中药现代科学化或称获现代科学化中药的两大途径或称来源。从现有中药获现代科学化中药，诚为自然之事，认识较为一致。具体如何研究，则认识疑意和异意仍存，根本在于西药能不能具中药基本内容，故应再作论述。

　　3、西药中药化可能性论述
　　西药中药化是完全可能的，已有专文论及，此处仅简介如下。

　　理论上认识，不论中药与西药，均由化合物分子组成，且作用对象均为人体，可见，二者具物质和生物活性的同一性。故中药能被研究成西药，西药亦能被研究成中药。

　　历史上表明，中医药学丰富和发展就包括吸收非中药物质为中药的内容，如《神农本草经》所载药物为365种到《本草纲目》的1892种及以后的增加品种。所增加的非中药物既有天然产物和人工合成产物，又有中国产物和国

　　反向上说明，中药能被研究成西药，以往已做大量工作，很多中药被研究成能按西医药学理论使用的药物－－西药，反向上就说明，西药亦能被研究成中药。

　　实践上确证，西药确能具中药基本内容而成中药。如本世纪初期出版的《医学衷中参西录》一书中，就载有阿司匹林为辛凉解表药的内容。笔者发表西药中药化论点后，更陆续有关于西药具中药基本内容的研究报告发表，如利血平为平肝潜阳药，仅适用于肝阳上亢之高血压；头孢拉定为苦寒药，仅对实热证细菌感染者具效。

　　综上所述，中药现代科学化的发展趋势，就势必涉及吸收西药为中药的内容。即从现有西药而获现代科学化中药—新药。

　　三、新型理想药物的需求，要求西药中药化

　　近百年来，尽管西药被很多国家视作标准药物，或者说被视作所有各种类型药物的标准，即只有达到西药状况才称作真正药物。如此表明，似乎西药已是理想药物。然而西药这种理想药物，客观使用时，并不理想。因为它们的突出不良反应，实在让使用者为难，让患者受苦，且至今未能寻求到解决的良策。足见，将现有西药作为理想药物，实在难以胜任；就是具现有西药样内容的任何新西药，同样如此，因为现有西药多为新西药的幸存者。

　　理想药物的标准，应当是不伤害身体，又能治疗疾病。也就是即要具备准确性，又要具备精确性。然而要使药物达到此种状况，必须对人体和药物状况有全面、深入了解，然而从现代科学角度讲，至今尚未达到，尤其人体，更难达到，恐怕还需相当长时期。然而就现有药物讲，集中各种类药物的优势，避免其劣势还是有可能的。现有药物，突出为现有中药和现有西药。那么这两类药物现状的优势和劣势各是什么呢?

　　为明确现有中药和现有西药的优势和劣势，必须结合它们相应的医药学理论体系来考虑。因为医药学理论体系是关系着人体和药物的两方面，中医药学的优势在宏观，即以宏观知识来认识人体、药物及二者关系，其宏观程度达到将人体、药物及二者关系放到宇宙大环境来考虑人体平衡－－健康的境况。如此，则考虑的可变因素多，更符合客观情况，故呈现临床用药的准确性，即在产生对疾病治疗功效的同时而不伤身体，这就是通常认为中药毒副作用小的根本所在。中医药的劣势亦是客观存在的，即微观劣势，其所达到的境况，对人体、药物及二者关系的认识，不要说分子水平，甚至连细胞水平亦未达到。所以对局部疾病的用药，尤其是以现代科学微观知识的生理、生化、病理等指标表述的疾病，难达有效的针对性，即精确性差，这就是为什么对某些局部病灶的急性病，中药多呈力不从心之状的根本所在。西医药学因其建立在微观知识为主体的现代科学基础上，故其优势在微观，其可达到从分子乃至量子水平及微弱电信号变化水平来认识人体、药物及二者关系，这就是西药在临床使用中呈现较高针对性即能精确使用的根本所在。然而不论人体或药物，尤其人体，各个微观的局部并不是孤立存在，而是互相关联而构成整体才体现其微观的效用。然而至今，人们对各微观局部背后的相互关联性还了解得很不够，故势必呈现宏观劣势，其程度甚至连人体寒热证、药物寒热性都不顾及的状况，故难于避免临床用药对人体的伤害，这就是西药使用中，不良反应尤毒副作用突出的根本原因所在。

　　正是中药的宏观优势和微观劣势、西药的微观优势和宏观劣势，若能保留各自优势、克服各自劣势，均能得到宏观与微观优势均具的药物，呈现临床用药的准确性与精确性共同的状况，即理想药物。中药从自身的中医学难能达到，只有吸收微观知识为主体的现代科学，即现代科学化；西药从自身的西医药学有可能达到，即从现代科学的广泛、深入的微观知识再归纳出宏观内容而达到，然而正如前述，将是很长时期之后的事。然而若借助现时中医药学的优势来克服西药的劣势，即令西药再具中药基本内容，那么现有西药则成即具宏观优势和微观优势的药物，从而成为准确性与精确性相结合的理想药物。另一方面，现有中药的现代科学化，固然能得到宏观与微观优势均具，呈现准确性与精确性相结合的理想药物，然而此路漫漫。但是中医药学再吸收西药为中药，因西药已具微观优势，那么同样可得宏观与微观优势均具、呈现准确性与精确性相结合的理想药物。综观，不论从中医药学吸收西药为中药，还是从西医药学讲、借助中医药学优势即再使之具备中药基本内容，本质为一，即西药中药化，故西药中药化为获新型理想药物的最佳研究领域。至于如何研究，因早有专文，此处不详述，仅略揭示：按西医药学诊断疾病和选用相应西药，在用药前后均作中医药学诊断，此诊断的变化，即为此西药的中医药学作用结果，据此而确定其相应中药基本内容，例如若使寒证治愈，则其为热性，其它亦然。中药基本内容，中医药学历来如此确定，只是如今更具很多方便之处。

　　四、西药中药化研究将建立新型新药研制体制和新产业体系

　　现代新药的研制体制，总是以动物实验（包括从整体动物到动物细胞）为基础，即以一定的动物模型相关指标而“筛选”的结果作基础。此种体制，若是从非药物物质而制新药物，诚属必要。但若按西药中药化体制而研制新药，则不一定必须以动物实验为基础，而可直接由临床进行，不论单体化合物西药，还是多组分而组成的复方药物，均可如此进行，从而又将建立新型新药研制体制。

　　西药中药化研制新药的以临床研究为中心的新药研制体制，是依如下事实而能合理合法地进行。第一，将单种西药而研究成新中药，正如前述，是按西医药学理论而使用西药，只是在用药前后，对用药者均作中医药学的诊断，用药者身体的中医学概念指征的改变，则是该西药的中药基本内容的反映，据指征的具体改变情况，而总结归纳确定此西药的中药基本内容，从而使之成为新中药。可见符合中、西医药学理论且符合西药使用的法规。第二，单种西药被研究成新中药后，因其已成中药，故可按中医药学理论再组成复方中药，从而得复方新中药。如此而得的复方新中药，不仅体现着中医药学理论，即合理，更是在中药使用法规的允许范围，因为现时及以往临床所使用的复方中药就是如此组成和使用的，是中药使用法规允许的。若认为如此的新药研制体制不合理或不合法，那么，只能表明现有西药及现有中药的使用不合理或不合法，然而这不是事实。决不能对西药中药化而研制新药物的药物研制体制给予超出现有中药和现有西药的用药理论和法规的特殊限制。

　　现在再来看新型药物生产产业建立的问题。仅将单个西药而中药化所得新中药，从而在使用时，能体现中西医药学的优势，即准确而精确地使用，如此所产生的社会效益是明摆着的事实。但因这种药物毕竟是现已生产着的药物，故难产生新的制药产业和更多经济效益。但若将单个西药而中药化后所得的新中药，当具一定数量而按中医药学理论组成复方中药，则为全新药物，即组成成分新和作用新，这种新药则可单独生产而成产业，则属新型的药物生产产业，具巨大的经济效益潜力。此种新型的制药产业，有两点突出之处；第一，可以较方便地有新药后备品种，因为现有中药常用者约400至500种，用这些药物可组成万千复方中药；现有西药几千种，仅中国药典所载约千种而言，其能按中医药学理论所组成的复方药物，何止万千种。第二，原料来源方便，现有西药正在生产着，只要中药化后，则成为按中医药学理论组成复方药物的原料，可以说，现有西药生产厂家都是此类新型制药产业的原料供应厂。第三，投资少、经济效益大。因为西医药学会不断研究出新西药，只需中医药学再研究使成中药，故研制费明显不会高，然而因其具准确性和精确性，销路好，势必经济效益高。

　　关于西药中药化研制新药的更广泛社会效益和所带来的经济效益，因有专文，此处不详述，特别指出一点，我国现在所面临的进口西药冲击国内药物市场，我国却难从技术角度加以限制。西药中药化后，则可呈现独特的要求内容，从而起到限制作用；另一方面，如此新型药物，更易出口，因其具独特作用。

　　总之，西药中药化，是研制新药的重要领域，能得到有别于现有中药和现有西药类型的新型药物——体现二者之优、克服二者之劣，保障临床用药的准确性和精确性。西药中药化，是中医学在当代对人类健康、世界医药学、建立新型药物研制体制和制药产业再做贡献的重要所在。