老年性痴呆新药芬克罗酮进入一期临床

中国科学院一个可改善老年性痴呆和各种记忆障碍的自主知识产权新药——芬克罗酮，最近经国家食品药品监督管理局批准进入一期临床试验。

　　据介绍，该药物的创新点在于，发现了芬克罗酮及其衍生物是一类高选择性的神经细胞钙拮抗剂，具有改善各种记忆障碍的作用。动物模型实验结果表明，药物具有口服起效快、吸收好、可通过血脑屏障、安全性高等特点。该药进行了系统的活性筛选和构效关系研究，先后合成各种取代吡咯烷酮新化合物100余个，其化学结构有所创新。
   
　　该药的合成工艺取得进展，有利于规模化生产，重现性较好。药理学研究表明，该药物对脑缺血、缺氧、应激和谷氨酸等递质过度升高和β-淀粉样肽引起的神经细胞损伤有保护作用。同时，还是一种非竞争性的甘氨酸受体拮抗剂，对甘氨酸诱导的氯离子电流的抑制作用可能是其改善学习记忆的作用机制之一。